Thursday, 30 October 2014

Que es? Dihidropiridina

Dihidropiridina es una molécula basada en piridina, y el padre de una clase de moléculas que han sido semi-saturada con dos sustituyentes que reemplazan un doble enlace. Ellos son particularmente bien conocidos en farmacología como bloqueadores de los canales de calcio de tipo L, utilizados en el tratamiento de la hipertensión. En comparación con otros bloqueantes de los canales de calcio de tipo L (por ejemplo, los de la clase fenilalquilamina como verapamilo), que tienen una acción significativa en el corazón, son relativamente vascular selectivos en su mecanismo de acción en la reducción de la presión arterial.




From Wikipedia:  http://en.wikipedia.org/wiki/Dihydropyridine

what is it? Dihydropyridine

Dihydropyridine is a molecule based upon pyridine, and the parent of a class of molecules that have been semi-saturated with two substituents replacing one double bond. They are particularly well known in pharmacology as L-type calcium channel blockers, used in the treatment of hypertension. Compared with certain other L-type calcium channel blockers (for example those of the phenylalkylamine class such as Verapamil) which have significant action at the heart, they are relatively vascular selective in their mechanism of action in lowering blood pressure.





From Wikipedia:http://en.wikipedia.org/wiki/Dihydropyridine#See_also

Dihydropyridine receptor mutations cause hypokalemic periodic paralysis

Abstract

Hypokalemic periodic paralysis (hypoKPP) is an autosomal dominant skeletal muscle disorder manifested by episodic weakness associated with low serum potassium. Genetic linkage analysis has localized the hypoKPP gene to chromosome 1q31–q32 near a dihydropyridine (DHP) receptor gene. This receptor functions as a voltage-gated calcium channel and is also critical for excitation-contraction coupling in a voltage-sensitive and calcium-independent manner. We have characterized patient-specific DHP receptor mutations in 11 probands of 33 independent hypoKPP kindreds that occur at one of two adjacent nucleotides within the same codon and predict substitution of a highly conserved arginine in the S4 segment of domain 4 with either histidine or glycine. In one kindred, the mutation arose de novo. Taken together, these data establish this DHP receptor as the hypoKPP gene. We are unaware of any other human diseases presently known to result from DHP receptor mutations.


Mutaciones del receptor de dihidropiridina causan parálisis periódica hipocaliémica.

Abstracto
La parálisis periódica hipocaliémica (hipoKPP) es un trastorno músculo esquelético autosómico dominante que se manifiesta por debilidad episódica asociada con niveles bajos de potasio en suero. Análisis de ligamiento genético ha localizado el gen en el cromosoma 1q31 hipoKPP-q32 cerca de un gen receptor de dihidropiridina (DHP). Este receptor funciona como un canal de calcio dependiente de voltaje y también es crítica para el acoplamiento excitación-contracción de una manera voltaje-sensible y independiente del calcio. Hemos caracterizado las mutaciones del receptor DHP específicos del paciente en 11 sujetos de prueba de 33 linajes independientes hipoKPP que se producen en uno de los dos nucleótidos adyacentes dentro del mismo codón y predicen sustitución de una arginina altamente conservada en el segmento S4 de dominio 4, ya sea con histidina o glicina. En una tribu, la mutación surgió de novo. Tomados en conjunto, estos datos establecen este receptor DHP como el gen hipoKPP. No tenemos conocimiento de ninguna otra enfermedades humanas conocidas en la actualidad como resultado de mutaciones del receptor de DHP.




Obtenido Y traducido: http://www.cell.com/cell/abstract/0092-8674(94)90135-X?cc=y